Земотин (табл. п. плен. о. 10 мг № 28 блистер) Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд Индия в аптеках города Нижнего Тагила

Номер регистрационного удостоверения:	ЛП-004933
Дата регистрации: Дата переоформления:	17.07.2018 06.02.2020
Дата окончания действия:	17.07.2023
Срок введения в гражданский оборот:	5 лет
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд - Индия
Торговое наименование лекарственного препарата:	Земотин
Международное непатентованное или химическое наименование:	Мемантин

Упаковки:

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
таблетки, покрытые пленочной оболочкой	10 мг	2 года	При температуре не выше 25 град.
		15 шт. - блистеры (2 шт.) - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту 15 шт. - блистеры (6 шт.) - пачки картонные (90 шт.) - По рецепту 7 шт. - блистеры (4 шт.) - пачки картонные (28 шт.) - По рецепту
таблетки, покрытые пленочной оболочкой	20 мг	2 года	При температуре не выше 25 град.
		15 шт. - блистеры (2 шт.) - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту 15 шт. - блистеры (6 шт.) - пачки картонные (90 шт.) - По рецепту 7 шт. - блистеры (4 шт.) - пачки картонные (28 шт.) - По рецепту

Производитель:

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд	Village Ganguwala, Paonta Sahib, District Sirmour - 173025, Himachal Pradesh, India	Индия

Фармако-терапевтическая группа
деменции средство лечения

 

Код АТХ	АТХ
N06DX01	Мемантин

Земотин (Zemotine)

Действующее вещество:Мемантин

Лекарственная форма:  
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
Каждая таблетка 10 мг содержит:

Действующее вещество:

Мемантина гидрохлорид 10,00 мг.

Вспомогательные вещества: просолв HD90 [целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%] 179,00 мг, кроскармеллоза натрия 5,00 мг, тальк 4,00 мг, магния стеарат 2,00 мг;

Пленочная оболочка: опадрай белый (OY-S-58910) 6,00 мг;

Состав опадрая белого (OY-S-58910): гипромеллоза 5 сР (65,000%) - 3,900 мг, титана диоксид (20,000%) - 1,200 мг, макрогол-400 (10,000%) - 0,600 мг, тальк (5,000%) - 0,300 мг.

Каждая таблетка 20 мг содержит:

Действующее вещество:

Мемантина гидрохлорид 20,00 мг.

Вспомогательные вещества: просолв HD90 [целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%]* - 358,00 мг, кроскармеллоза натрия - 10,00 мг, тальк - 8,00 мг, магния стеарат - 4,00 мг;

Пленочная оболочка: опадрай розовый (03В540015) - 12,00 мг,

Состав опадрая розового (03В540015): гипромеллоза 6 сР (62,500%) - 7,500 мг, титана диоксид (28,700%) - 3,444 мг, макрогол-400 (6,250%) - 0,750 мг, краситель железа оксид красный (2,050%) - 0,246 мг, краситель железа оксид желтый (0,500%) - 0,060 мг.
Описание:
Таблетки 10 мг

Белые или почти белые таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой "М" и "12" по разные стороны от риски с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Таблетки 20 мг

Таблетки от светло-красного до серовато-красного цвета, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой "М14" с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа:
Деменции средство лечения
АТХ:  
N06DX01   Мемантин

N06DX   Прочие препараты для лечения деменции

Фармакодинамика:
Производное адамантана. Являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат(NМDА)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса.

Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3-8 часов. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.

Распределение: ежедневные дозы в 20 мг в сутки ведут к стабильной концентрации мемантина в плазме 70-150 нг/мл. Объем распределения равен около 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм: около 80% мемантина выводится в неименном виде. При экспериментах in vitro метаболизма, осуществляемого цитохромом Р-450, выявлено не было. Метаболиты не обладают собственной фармакологической активностью.

Выводится из организма моноэкспоненциально, с периодом полувыведения терминальной фазы 60 - 100 ч. Выводится с мочой. При щелочной реакции мочи выведение замедляется.

Показания:
Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.
Противопоказания:
- Повышенная индивидуальная чувствительность к мемантину;

- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);

- беременность;

- грудное вскармливание;

- дети до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Назначают пациентам с тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в том числе в анамнезе), при инфаркте миокарда, сердечной недостаточности, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан); наличие факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты (переход от мясной к вегетарианской), обильный прием щелочных желудочных буферов, тяжелые инфекции мочевыводящих путей (вызванных Proteus bacteria), неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 5-29 мл/мин), печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью), почечный канальцевый ацидоз.

Беременность и лактация:
В связи с отсутствием клинических данных о влиянии мемантина на течение беременности препарат противопоказан во время беременности. Доклинические исследования указывают на возможность мемантина вызывать задержку внутриутробного развития при уровне воздействия идентичных или несколько превосходящих концентраций мемантина по сравнению с таковыми у человека. Потенциальный риск для человека не известен.

Нет данных о выведении мемантина с грудным молоком. Принимая во внимание липофильную структуру мемантина можно предположить, что он может проникать в грудное молоко, поэтому во время приема мемантина грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:
Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа.

Терапию следует начинать только в том случае, если есть возможность регулярного наблюдения за пациентом кем-либо из ухаживающих лиц (родственники, сиделка, медицинский персонал) для контроля за приемом лекарственного препарата пациентом.

Диагностика должна осуществляться в соответствии с существующими рекомендациями.

Рекомендуется оценивать клинический эффект, переносимость и дозы мемантина в течение 3 мес от начала лечения.

Препарат следует принимать внутрь один раз в сутки в одно и то же время, независимо от приема пищи.

Взрослые

Начинать лечение рекомендуется с назначения минимально эффективных доз, с последующим увеличением в течение 3-х недель:

1-я неделя (день 1-7): 5 мг/сут (1/2 таблетки 10 мг) в течение семи дней.

2-я неделя (день 8-14): 10 мг/сут (1 таблетка 10 мг) в течение семи дней.

3-я неделя (день 15-21): 15 мг/сут (114 таблетки 10 мг) в течение семи дней.

4-я неделя (день 22-28): 20 мг/сут (1 таблетка 20 мг) в течение семи дней.

Рекомендуемая поддерживающая доза - 20 мг/сут.

Дети

Мемантин не рекомендован к применению у детей младше 18 лет из-за недостаточного количества данных по безопасности и эффективности.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов старше 65 лет коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) корректировки дозы не требуется.

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточная доза должна быть 10 мг в день. Если данная доза хорошо переносится как минимум в течение 7 дней лечения, то ее можно увеличить до 20 мг в сутки в соответствии со стандартной схемой дозирования.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 5-29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг/сут.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан.

Побочные эффекты:
В клинических исследованиях деменции легкой и средней степени, включавших 1784 пациента, получивших мемантин, и 1595 пациентов, получивших плацебо, общая частота нежелательных реакций при применении мемантина не отличалась от таковой для плацебо; тяжесть нежелательных реакций, как правило, колебалась от легкой до средней степени.

Наиболее частными нежелательными реакциями с более частой, чем группе плацебо частотой возникновения, были головокружение (6,3 и 5,6% соответственно), головная боль (5,2 и 3,9%), запор (4,6 и 2,6%), сонливость (3,4 и 2,2%) и артериальная гипертензия (4,1 и 2,8%).

Представленный ниже перечень нежелательных реакций включает опыт клинических исследований и пострегистрационные данные.

В каждой частотной группе нежелательные реакции перечислены в порядке снижения степени их серьезности.

Инфекции и инвазии

нечасто: грибковые инфекции.

Нарушения со стороны иммунной системы

часто: гиперчувствительность к препарату.

Психические расстройства

часто: сонливость;

нечасто: спутанность сознания, галлюцинации1;

частота неизвестна: психотические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы

часто: нарушение равновесия, головокружение;

нечасто: нарушение походки;

очень редко: судороги.

Нарушения со стороны сердца

нечасто: сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов

часто: повышение артериального давления;

нечасто: венозный тромбоз/тромбоэмболия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

часто: одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: запор; нечасто: рвота;

частота неизвестна: панкреатит2 .

Нарушения печени и желчевыводящих путей

часто: повышение биохимических показателей функции печени.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

часто: головная боль;

нечасто: утомляемость.

1 Галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с тяжелой степенью болезни Альцгеймера.

2 В пострегистрационном периоде получены отдельные сообщения.

При болезни Альцгеймера могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки. В рамках пострегистрационного применения такие явления возникали у пациентов, принимавших мемантин.

Имеются отдельные сообщения о возникновении следующих побочных реакций при применении мемантина в клинической практике (данные, полученные после появления мемантина в продаже); частота развития не указана:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения со стороны иммунной системы: синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность.

Передозировка:
По результатам клинических исследований и пострегистрационного наблюдения получены лишь ограниченные данные по передозировке.

Симптомы

Относительно большая передозировка (200 мг и 105 мг/день в течение 3 дней соответственно) проявлялась только утомляемостью, слабостью и (или) диареей, либо симптомы отсутствовали.

У пациентов с передозировкой <140 мг либо с неизвестной дозой наблюдались симптомы со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, вестибулярное головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки) и (или) желудочно-кишечного тракта (рвота и диарея).

В наиболее тяжелом случае - приеме 2000 мг мемантина - летальный исход не возникал, однако он сопровождался нарушениями со стороны центральной нервной системы: кома в течение 10 дней с последующей диплопией и ажитацией. Пациенту были назначены симптоматическое лечение и плазмаферез. Наступило выздоровление без стойких неблагоприятных последствий.

В другом зарегистрированном случае пациент также выжил и выздоровел. После приема 400 мг мемантина внутрь у него отмечались следующие нарушения со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, склонность к судорожным реакциям, сонливость, ступор и потеря сознания.

Лечение

В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота от интоксикации или передозировки нет. Следует воспользоваться стандартными клиническими процедурами для удаления действующего вещества, например промывание желудка, прием активированного угля (нарушает возможную кишечно-печеночную ретикуляцию), симптоматическая терапия. Устранению передозировки мемантином может способствовать подкисление мочи, форсированный диурез.

Взаимодействие:
В силу фармакологических эффектов и механизма действия мемантина могут возникать следующие взаимодействия:

Леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов и м-холиноблокирующие средства

Механизм действия предполагает, что при одновременном применении с антагонистами NMDA-рецепторов, к которым относится мемантин, может усиливаться действие леводопы, агонистов дофаминовых рецепторов и м-холиноблокаторов.

Барбитураты и нейролептики

При одновременном применении мемантина с барбитуратами и нейролептиками действие последних может снижаться.

Дантролен, баклофен и противосудорожные средства

Одновременное применение мемантина и противосудорожных средств, дантролена или баклофена может изменить их действие, поэтому может потребоваться коррекция дозы последних.

Амантадин, кетамин, фенитоин и декстрометорфан

Вследствие риска фармакотоксического психоза следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином. Данные препараты являются химически родственными антагонистами NMDA-рецепторов. Данный риск также характерен кетамину и декстрометорфану. Описан случай риска подобного взаимодействия между мемантином и фенитоином.

Циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин

Прочие активные вещества, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же почечную катионную транспортную систему, как и амантадин, вероятно, могут взаимодействовать с мемантином, приводя к потенциальному риску увеличения содержания этих веществ в плазме крови.

Гидрохлоротиазид

Существует возможность снижения концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови при одновременном применении его с мемантином или любой комбинации, содержащей гидрохлоротиазид. Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлортиазида.

Непрямые антикоагулянты

В пострегистрационных исследованиях были описаны отдельные случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимавших варфарин и мемантин. Несмотря на отсутствие причинно-следственной связи, рекомендуется тщательное наблюдение за протромбиновым временем или МНО у пациентов, одновременно принимающих непрямые антикоагулянты.

Антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы моноаминоксидазы

Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминоксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.

Глибенкламид, метформин и донепезил

В фармакокинетических исследованиях однократный прием мемантина здоровыми добровольцами не приводил к фармакокинетическому взаимодействию с глибенкламидом/метформином или донепезилом.

Галантамин

Клинические исследования у здоровых добровольцев не выявили влияния мемантина на фармакокинетику талантамина.

Мемантин в условиях in vitro не ингибирует изоферменты CYP1A2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинсодержашую монооксигеназу, эпоксидгидролазу, или сульфатирование.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг.

Упаковка:
7 таблеток в блистер, состоящий из полиамидной /алюминиевой фольги/ПВХ и алюминиевой фольги, покрытой термосвариваемым лаком.

4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

7 таблеток в блистер, состоящий из прозрачного ПВХ с покрытием ПВДХ и алюминиевой фольги, покрытой термосвариваемым лаком

4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту